4 kultamolekyyliä viittaavat syövän hoidon tulevaisuuteen

Äskettäin suunnitellut kultapohjaiset molekyylit näyttävät olevan turvallisempia ja tehokkaampia syövän torjunnassa kuin huomattavat platinapohjaiset hoidot.

Uusi tutkimus lähentää neljää kultamolekyyliä, jotka voivat muuttaa syöpähoitoa.

Viime vuosikymmenien ajan platinapohjainen sisplatiini on ollut valittu yhdiste monien syöpien hoidossa.

Se on erityisen tehokas kivessyövän pysäyttämisessä, ja onnistumisaste on yli 90%.

Sisplatiinin ja muiden metallipohjaisten syöpälääkkeiden käyttökelpoisuus on kuitenkin rajoitettu niiden myrkyllisyyden, vastustuskyvyn muille lääkkeille ihmisen järjestelmässä ja pitkäaikaisen vakauden puutteen vuoksi.

Nyt RMIT-yliopiston tutkimus Melbournessa, Australiassa - jonka tulokset ilmestyvät Kemia: Euroopan lehti - on ilmoittanut neljän kultapohjaisen, bioaktiivisen molekyylin suunnittelusta syövän hoidossa.

Prekliiniset tutkimukset ovat osoittaneet näiden molekyylien olevan jopa 24 kertaa yhtä tehokkaita kuin sisplatiini tappamassa joitain syöpäsoluja.

Ne pystyvät myös pysäyttämään paremmin kasvaimen kasvun ja ovat vastustuskykyisiä muille lääkkeille, jolloin ne voivat pysyä tehokkaina pidempään.

"Tuloksemme osoittavat, että täällä on uskomatonta potentiaalia kehittää uusia syöpää torjuvia lääkkeitä, jotka voivat tuottaa kestävää voimaa ja tarkkuutta."

Tutkimuksen toinen kirjoittaja Neda Mirzadeh

Metalliyhdisteet lääkkeinä

Ihmiset ovat tienneet metallin terapeuttisista eduista tuhansien vuosien ajan.

Metallit ovat loppujen lopuksi luonnossa esiintyviä alkuaineita, jotka ovat mukana monissa solutoiminnoissa, ja ne ovat yhteensopivia ihmiskehon kanssa - ainakin pisteeseen saakka. Optimaalisen turvallisen annoksen määrittäminen on ollut haastavaa.

Siitä huolimatta muinaiset egyptiläiset ja kiinalaiset (mm.) Käyttivät onnistuneesti kultaa ja kuparia kuppauksessa. Samoin klassisen Kreikan lääkärit antoivat sinabaria (elohopeasulfidia) silmäsairauden, trakooman ja muiden sairauksien hoitamiseksi.

1960-luvun puolivälissä tutkija Barnett Rosenberg teki kokeita heidän kanssaan Escherichia coli bakteereja, kun hän huomasi, että platinielektrodien virran kytkeminen - jonka hän ironisesti valitsi oletetulle inerttisuudelleen - aiheutti näytteiden solujen jakautumisen äkillisesti.

Pian hän löysi syyn: yhdisteen, nimeltään sisplatiini, jonka elektrodit olivat tuottaneet.

Rosenbergin lisätutkimus paljasti sisplatiinin huomattavan tehokkuuden pysäyttää kasvainten kasvun hiirissä.

Sisplatiinista on tullut tärkeä työkalu syövän torjunnassa sekä yksinään että yhdessä muiden yhdisteiden kanssa siitä lähtien, kun se hyväksyttiin lopulta ihmisille vuonna 1978.

4 uutta molekyyliä

Uusien molekyylien suunnitteluryhmä - RMIT: n Molecular Engineering Group - kokoaa yhteen synteettiset kemistit ja farmakologit, joilla on vuosikymmenien kokemus kultamolekyylien kehittämisestä erityiskäyttöön.

Tässä tapauksessa tutkijat suunnittelivat molekyylejä, jotka kohdistuisivat kapeasti syöpäsoluihin vahingoittamatta terveitä soluja.

Niiden molekyylit estäisivät myös tioredoksiinireduktaasin, entsyymin, joka liittyy sekä syövän kasvuun että lääkeresistenssiin, tuotantoa.

Lisäksi molekyyleillä on anti-inflammatorisia ominaisuuksia, jotka ovat hyödyllisiä kasvaimen kohdissa usein esiintyvän turvotuksen lievittämiseen. Tämä kyky voi myös ehdottaa molekyylien roolia tulevien niveltulehdushoitojen kehittämisessä.

Tutkijat ovat saaneet päätökseen in vitro ja in vivo prekliiniset tutkimukset, jotka osoittavat niiden molekyylien sytoksisen vaikutuksen eturauhas-, rinta-, kohdunkaula-, melanooma- ja paksusuolisyöväsoluihin. Ne hidastivat myös tuumorikasvua eläimillä peräti 46,9% toisin kuin sisplatiinin 29%.

Tutkimusryhmän johtaja Suresh Bhargava huomauttaa kullan pitkäaikaisesta rauhoittumattomuudesta terapeuttisena aineena.

"Tiedämme, että ihmiskeho hyväksyy kullan helposti, ja tiedämme, että sitä on käytetty tuhansien vuosien ajan erilaisten sairauksien hoidossa", hän sanoo. Silti "kulta on testattu markkinoilla, mutta sitä ei ole tieteellisesti vahvistettu".

Joukkueen uusien molekyylien kvartetti muuttaa sitä. "Työmme auttaa sekä tarjoamaan puuttuvaa todistusperustaa että toimittamaan uusia molekyyliperheitä, jotka on räätälöity vahvistamaan kullan luonnollisia parantavia ominaisuuksia."

Molecular Engineering Group etsii nyt rahoitusta seuraaviin vaiheisiinsa: ihmisen kliinisiin tutkimuksiin ja viranomaishyväksyntään.