Kiinalainen kuusipuuyhdiste voi auttaa torjumaan syöpää
Uudessa tutkimuksessa todetaan, että uhanalaisessa kiinalaisessa kuusessa löydetyn yhdisteen rakenteellisella analogilla on syöpää torjuvia ominaisuuksia yhdistettynä olemassa olevaan syöpälääkkeeseen.
Kansallinen syöpäinstituutti (NCI) arvioi, että lääkärit diagnosoivat reilusti yli 1700,00 uutta syöpätapausta vuonna 2018 ja Yhdysvalloissa yli 600000 ihmistä kuoli tautiin.
Syöpä on edelleen maailmanlaajuisesti yksi johtavista kuolinsyistä; vuoteen 2030 mennessä NCI arvioi, että 23,6 miljoonaa uutta syöpätapausta tapahtuu.
Siksi tutkijat ovat ahkera yrittäessään suunnitella uusia strategioita tämän kroonisen taudin torjumiseksi, ja yhä useammat tutkijat kääntyvät luonteen etsimään ratkaisuja.
Esimerkiksi, Lääketieteelliset uutiset tänään on äskettäin raportoinut tutkimuksesta, jossa tutkittiin oolong-teeuutteen rintasyövän torjuntamahdollisuuksia; toisessa tuoreessa tutkimuksessa havaittiin, että kiinalaisesta puusta löydetyn yhdisteen tutkijoiden synteettinen analogi voi pystyä torjumaan lääkeresistentin haimasyövän.
Nyt Mingji Dai, orgaaninen kemisti Purdue-yliopistossa Länsi-Lafayettessa, IN, on johtanut tutkijaryhmää, joka lisää todisteita siitä, että luonnolla voi olla avain syöpähoitoihin.
Dai teki yhteistyötä Purduen lääkekemian professorin Zhong-Yin Zhangin kanssa tutkiakseen nimeltään puun molekyylimeikkiä ja terapeuttista potentiaalia. Abies beshanzuensis - uhanalainen kiinalaisen kuusen laji.
Tutkijat julkaisivat havainnot American Chemical Society -lehti.
”Yhdiste 29” tehokas syöpää vastaan
Dai ja tiimi loivat useita rakenteellisia analogeja puusta löydetyistä yhdisteistä. Yksi heistä osoittautui voimakkaaksi SHP2: n estäjäksi, entsyymiksi, jonka tutkijat ovat ”liittäneet rintasyöpään, leukemiaan, keuhkosyöpään, maksasyöpään, mahasyöpään, kurkunpään syöpään, suun syöpään ja muihin syöpätyyppeihin”.
"[SHP2] on tällä hetkellä yksi tärkeimmistä syöpälääkkeistä lääketeollisuudessa monenlaisten kasvainten kohdalla", Dai selittää. "Monet yritykset yrittävät kehittää lääkkeitä, jotka vaikuttavat SHP2: een."
Dai ja kollegat kutsuivat luomaa yhdistettä "yhdisteeksi 30." He selittävät, että yhdiste 30 sitoutuu SHP2-proteiiniin muodostaen "kovalenttisen sidoksen". Sen sijaan suurin osa yhdisteistä, jotka muut tutkijat ovat kehittäneet kohdentamaan SHP2: ta, eivät muodosta niin vakaa sidos siihen.
"Muiden kanssa se on löyhempi sidonta", Dai sanoo. "Meidät muodostavat kovalenttisen sidoksen, joka on turvallisempi ja kestävämpi."
"Mutta mietimme myös, voisiko tämän tyyppinen molekyyli olla vuorovaikutuksessa muiden proteiinien kanssa", tutkija jatkaa.
Joten selvittääkseen joukkue käytti ns. Yhdistettä 29 - analogia, joka eroaa rakenteellisesti vain vähän yhdisteestä 30 - ja kiinnitti siihen kemiallisen merkinnän, jotta sitä voitaisiin käyttää "syöttiä" ja "kiinni" muita proteiineja .
Näin tehtiin eräs toinen entsyymi POLE3, joka auttaa DNA: n synteesiä ja korjautumista.Joten, POLE3 ja yhdiste 29 olivat vuorovaikutuksessa, mutta yhdiste 29 yksinään ei vaikuttanut syöpäsoluihin.
Tämä skenaario ehdotti tutkijoille, että yhdisteen 29 yhdistäminen syöpälääkkeeseen, joka kohdistuu DNA-synteesiin, voi olla tehokasta. Dai ja ryhmä tutkivat tällaisia lääkkeitä ja totesivat, että etoposidi oli hyvä ehdokas.
"Yhdiste 29 yksinään ei tappaa syöpää, mutta kun yhdistät sen etoposidiin, lääke on paljon tehokkaampi […] Tämä voisi parantaa joitain nykyisin käytettyjä syöpälääkkeitä, ja se kertoo meille myös jotain uutta POLE3: n toiminnasta . ”
Mingji Dai
"Ihmiset eivät olleet aiemmin kohdentaneet tätä proteiinia syövän hoitoon, mutta havainnot tarjoavat uuden strategian syöpäsolujen tappamiseksi", tutkija päättelee.
