Opioidikriisin läpimurto: Ei-riippuvuutta aiheuttava kipulääke todettu tehokkaaksi
Tutkijat ovat testanneet kädellisillä ei-riippuvuutta aiheuttavaa särkylääkettä ja todenneet sen olevan turvallinen ja tehokas. Se, että yhdiste oli onnistunut lajeissa, jotka olivat niin läheisesti sukulaisia ihmisiin, vahvistaa havaintoja, mikä voisi auttaa ratkaisemaan opioidien kansanterveyskriisin.
Kansallinen huumeiden väärinkäytön instituutti (NIDA) arvioi, että yli 115 ihmistä Yhdysvalloissa kuolee päivittäin opioidien yliannostukseen.
Opioidien kansanterveyskriisin alkuperä voidaan jäljittää 1990-luvun lopulle, jolloin lääkärit alkoivat määrätä opioideihin perustuvia kipulääkkeitä, kuten hydrokodonia (tuotenimi Vicodin), oksikodonia, morfiinia, kodeiinia, fentanyyliä ja monia muita. korkeampi.
NIDA: n mukaan vuonna 2015 yli 33 000 yhdysvaltalaista henkilöä kuoli opioidien yliannostukseen ja vielä 2 miljoonaa asui opioidien väärinkäytön häiriöissä. Tällä hetkellä jopa 29 prosenttia niistä, joille on määrätty kipulääkkeitä, päätyvät väärin.
NIDA on myös tukenut tutkimusponnisteluja näiden erittäin riippuvuutta aiheuttavien lääkkeiden vaihtoehtojen kehittämiseksi. Yksi tällainen työ on viime aikoina osoittautunut onnistuneeksi.
Winston-Salemissa, NC: ssä sijaitsevan Wake Forest Baptist Medical Centerin professori Mei-Chuan Koin johtama tutkijaryhmä kehitti ei-riippuvuutta aiheuttavan kipulääkkeen nimeltä AT-121.
Tutkijat ovat juuri testanneet yhdistettä kädellisten lajeissa, joita kutsutaan reesusapinoiksi, ja julkaisseet kokeidensa tulokset lehdessä Tiede Translational Medicine.
”Morfiinin kaltainen” AT-121 estää väärinkäytökset
AT-121 on suunniteltu kahteen tarkoitukseen: estää opioidien riippuvuutta aiheuttava vaikutus ja lievittää kroonista kipua samanaikaisesti.
Tätä varten professori Ko ja hänen kollegansa kehittivät lääkkeen siten, että sillä olisi samanaikainen vaikutus "mu" -opioidireseptoriin, joka tekee opioideista tehokkaita kivun lievittämiseen, ja "notoseptiini" -reseptoriin, joka estää opioidien riippuvuutta aiheuttavan vaikutuksen. .
Jotkut nykyisistä opioideista, kuten fentanyyli ja oksikodoni, vaikuttavat vain mu-opioidireseptoreihin, mikä on tärkein syy siihen, että niistä tulee riippuvuutta aiheuttavia ja niillä on laaja valikoima sivuvaikutuksia.
Professori Ko selittää: "Olemme kehittäneet AT-121: n, joka yhdistää molemmat toiminnot sopivassa tasapainossa yhdessä molekyylissä, mikä on mielestämme parempi farmaseuttinen strategia kuin kahden lääkkeen käyttö yhdessä."
Tutkimuksissaan tutkijat paljastivat, että uudella yhdisteellä oli "morfiinin kaltainen" kipua lieventävä vaikutus, mutta se tarvitsi vain 100. osan tyypillisestä morfiiniannoksesta tämän vaikutuksen saavuttamiseksi.
Tärkeää on, että koska AT-121 kohdistaa molemmat edellä mainitut reseptorit, se vältteli myös muiden opioidien tyypillisesti aiheuttamia sivuvaikutuksia, kuten "hengityslamaa, väärinkäyttöpotentiaalia, opioidien aiheuttamaa hyperalgesiaa ja fyysistä riippuvuutta".
Kuten professori Ko selittää, "tietomme osoittavat, että nosiseptiini-opioidireseptorin kohdentaminen ei vain valinnut riippuvuutta aiheuttavia ja muita sivuvaikutuksia, se tarjosi tehokasta kipua."
"[T] hänen yhdisteensä", hän jatkaa, "oli myös tehokas estämään reseptilääkeopioidien väärinkäyttömahdollisuudet, aivan kuten buprenorfiini tekee heroiinille, joten toivomme, että sitä voitaisiin käyttää kivun ja opioidien väärinkäytön hoitoon."
Hän selittää yhdisteen testaamisen merkitystä kädellisissä.
"Se, että tämä tieto oli kädellisistä, ihmisistä läheisessä läheisyydessä olevista kädellisistä, oli myös merkittävä, koska se osoitti, että yhdisteillä, kuten AT-121, on translaatiopotentiaali olla toimiva opioidivaihtoehto tai korvata reseptilääkeopioideja."
Professori Mei-Chuan Ko
Lopuksi professori Ko määrittelee seuraavat vaiheet. Jos enemmän prekliinisiä tutkimuksia osoittaa, että lääke on turvallista, se toimitetaan elintarvike- ja lääkevirastolle (FDA) hyväksyttäväksi, ja jos he hyväksyvät sen, lääke voidaan siirtää kliinisiin kokeisiin ihmisillä.
